ПАРАМЕТРИ ЗВ’ЯЗУВАННЯ 3H-WB4101 ТА 3H-ДИГІДРОАЛПРЕНОЛОЛУ З СИНАПТОСОМАМИ НЕОКОРТЕКСА ГОЛОВНОГО МОЗКУ ЩУРІВ, ТОКСИКОВАНИХ КРАУН-ЕФІРАМИ

Р. І. Кратенко

Анотація


 The article represents 3H-WB4101 (selective agonist alpha1-adrenoreceptors) and 3H-dihydroalprenolol (selective agonist beta-adrenoreceptors) binding parameters with brain neocortex synoptosomes of rats subjected to intoxication by 12-crown-4, aza-12-crown-4 and thia-12-crown-4 (within 30 days, perorally, in 1/100 LD50).  The Kd indexes of high-affinity pool alpha1-adrenoreceptors composed values from 0.19±0.01 nmol of rats toxified by 12-crown-4 to 2.27±0.33 nmol of rats control group; of low-affinity pool alpha1-adrenoreceptors - from 1.33±0.07 nmol to 4.13±0.33 nmol respectively. The quantity of high-affinity alpha1-adrenoreceptors ranged from 53.7±0.92 fmol/protein mg of rats toxified by aza-12-crown-4 to 168.1±9.48 fmol/protein mg of rats control group. The quantity of low-affinity alpha1-adrenoreceptors varied from 37.1±2.73 fmol/protein mg of rats toxified by 12-crown-4 to 78.4±4.72 fmol/protein mg of rats control group. The obtained results could be explained by a non-specific action of the xenobiotics upon membrane receptory complexes.

Key words: crown-ethers, adrenergic receptors, synaptosomes, neocortex, 3H-WB4101, 3H-dihydroalprenolol.

У статті  представлені  експериментальні  дослідження  параметрів  зв’язування  3H-WB4101 (селективного  агоніста  альфа1-адренорецепторів)  та  3H-дигідроалпренололу (селективного агоніста  бета-адренорецепторів)  з  синаптосомами  неокортекса  щурів,  токсикованих 12-краун-4, аза-12-краун-4, тіа-12-краун-4 (30 діб, перорально у 1/100 ДЛ50). Величини Kd  альфа1-адренорецепторів  високоафінного  пула  складали  від 0,19±0,01 нмоль  для  щурів,  токсикованих 12-краун-4,  до 2,27±0,33 для  тварин  контрольної  групи; альфа1-адренорецепторів  низькоафінного  пула – від 1,33±0,07 до 4,13±0,33 нмоль відповідно.  Кількість  альфа1-адренорецепторів  високоафінного  пула  була  від 53,7±0,92 фмоль/ мг білку для щурів, токсикованих аза-12-краун-4, до 168,1±9,48 фмоль/ мг білку для тварин контрольної групи. Кількість альфа1-адренорецепторів низькоафінного пула була від 37,1±2,73 фмоль/ мг білку для щурів, токсикованих 12-краун-4, до 78,4±4,72 фмоль/ мг білку для тварин контрольної групи.  Отримані  результати  можуть  бути  пояснені  неспецифічним  характером  дії ксенобіотиків на мембранні рецепторні комплекси.

Ключові слова: краун-ефіри, адренорецептори, синаптосоми, неокортекс, 3H-WB4101, 3H-дигідроалпренолол.

 

 Статья  представляет  экспериментальные  исследования  параметров  связывания  3H-WB4101 (селективного агониста альфа1-адренорецепторов) та 3H-дигидроалпренолола (селективного агониста  бета-адренорецепторов)  с  синаптосомами  неокортекса  крыс,  токсикованных 12-краун-4, аза-12-краун-4, тиа-12-краун-4 (30 суток, перрорально, в 1/100 ДЛ50). Величины Kd  альфа1-адренорецепторов  високоаффинного  пула  составляли  от 0,19±0,01  нмоль  для  крыс,  токсикованных 12-краун-4,  до 2,27±0,33 для  животных контрольной  группы;  альфа1-адренорецепторов  низкоаффинного  пула – от 1,33±0,07 до 4,13±0,33  нмоль  соответственно.  Количество  альфа1-адренорецепторов  високоаффинного пула  была  от 53,7±0,92 фмоль/  мг  белка  для  крыс,  токсикованных  аза-12-краун-4,  до 168,1±9,48  фмоль/  мг  белка  для  животных  контрольной  группы.  Количество  альфа1-адренорецепторов  низкоаффинного  пула  была  от 37,1±2,73 фмоль/  мг  белка  для  крыс, токсикованных 12-краун-4, до 78,4±4,72 фмоль/ мг белка для животных контрольной группы. Полученные  результаты  могут  быть  объяснены  неспецифическим  характером действия ксенобиотиков на мембранные рецепторные комплексы.

Ключові  слова:  краун-эфиры,  адренорецепторы,  синаптосомы,  неокортекс,  3H-WB4101, 3H-дигидроалпренолол.

Повний текст:

PDF

Посилання


Кратенко Р. И. Биологическая активность краун-эфиров в связи с проблемой охраны водних объектов / Р. И. Кратенко. – Харьков : ХГМУ, 2001. – 207 с.

Ланг С. М. Лабораторная крыса / С. М. Ланг, Р. П. Уилсон // Лабораторные животные. – 1993. – № 2. – С. 101–110.

Сергеев П. В. Рецепторы физиологически активных веществ / П. В. Сергеев, Н. Л. Шимановский. – М. : Медицина, 1987. – 400 с.

Хираока М. Краун-соединения, свойства и применения / М. Хираока. – М. : Мир, 1986. – 277 с.

Bylund D.B. Beta-adrenergic receptors binding in membrane preparations from mammalian brain / Bylund D.B., Snyder S.N. // Mol. Pharmacol. – 1979. – V.15, № 5. – P. 568–580.

Hajosh F. An improved method for preparation of synaptosomal fractions in high purity / F. Hajosh // Brain Res. – 1975. – V. 93, – № 3. – P. 485–489.

Hill A.V. The combinations of haemoglobin with oxygen and with carbon monoxide / A.V. Hill // Biochem. J. – 1913. – V. 7, № 5. – P. 471–480.

Kratenko R.I. Crown-ethers - xenobiotics which possess membranotropic activity / R.I. Kratenko // Біологія та валеологія : Збірник наукових праць / Харків : ХНПУ, 2014. – Вип. 16. – С. 21–28.

Lowry O. H. Protein measurement with the Folin phenol reagent / O. H. Lowry, N. J. Rosenborg, A. L. Farr, R. J. Randal // J. Biol. Chemistry. – 1951. – № 2. – Р. 265–275.

Rosenthal H. E. A graphic method for the determination and presentation of binding parameters in a complex system / H. E. Rosenthal // Analyt. Biochem. – 1967. – V. 20, № 4. – P. 525–532.


Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.